뇌세포를 둘러싼 뇌혈관에 전체적으로 분포합니다.

뇌모세혈관 내피세포가 혈액뇌장벽에 밀착해서 결합하고 있으며, 주변을 아교세포가 빈틈없이 에워싸고 있는 밀착된 구조를 통해 약물이나 대사산물이 내부로 들어올 수 없게 합니다. 혈액뇌장벽을 구성하는 물질은 대부분 인지질로 이루어져 있습니다.

혈액뇌장벽은 대뇌의 또 다른 보호기전으로 선택적인 장벽이라는 특징이 있습니다. 어떤 물질은 통과하지만 어떤 물질은 통과하지 못한다는 것입니다. 포도당, 필수아미노산, 전해질 등은 내피세포를 통해 수동적으로 통과하지만 혈중의 대사산물, 독소, 약물은 뇌세포로 들어오지 못하게 막는 역할을 하는 것이 혈액뇌장벽입니다. 그러나 물, 공기, 이산화탄소와 같은 지용성 물질은 자유롭게 장벽을 통과할 수 있으므로 알코올, 니코틴, 마취제 등은 뇌에 영향을 미치게 됩니다.
혈액뇌장벽은 대뇌 안의 환경을 일정하게 유지합니다. 운동, 식사 후 혈중 호르몬, 아미노산, 전해질의 농도가 변할 때 뇌혈관장벽이 없다면 대뇌로 물질들이 유입되어 신경전달물질로 작용할 수 있습니다. 어떤 전해질들은 뉴런이 흥분하는 역치에 작용하여 뉴런이 제멋대로 흥분하게 합니다.
혈액뇌장벽이 취약하여 물질이 뇌세포를 자유롭게 드나드는 부위는 뇌실주위기관이라고 하는 송과선, 뇌하수체입니다. 이곳을 통해 필요한 물질은 선별적으로 통과하게 됩니다.

독일의 미생물학자인 파울 에를리히(Paul Ehrlich)는 푸른색 염료를 동물의 혈관에 주입했을 때 뇌와 척수조직을 제외한 모든 조직이 파랗게 물드는 현상을 발견하였습니다. 동시에 같은 염료를 뇌를 감싸는 부분에 주입했을 때에는 뇌와 척수만 파랗게 물드는 현상을 토대로 혈액뇌장벽의 존재에 대해 밝혀냈습니다.

혈액뇌장벽은 뇌세포를 둘러싸면서 뇌혈관을 통해 외부 물질이 뇌로 들어가지 못하게 막는 역할을 합니다. 이것은 약물의 유입까지도 막아 뇌세포로 약물을 투약하는데 어려움이 있었으나 최근에는 혈액뇌장벽을 통과할 수 있는 약물들이 개발되고 있어 뇌질환 치료의 폭이 넓어지고 있습니다.