남성에게 있어 테스토스테론은 고환의 정세관에서 만들어지며, 여성에서 분비되는 테스토스테론은 난소와 부신에서 생상됩니다.

테스토스테론은 고환의 라이디히세포에서 생산되어 혈류로 분비되면서 전신을 돌며 신체의 여러 부위에서 작용하는 스테로이드 계열의 호르몬입니다.

테스토스테론은 남성적 특징을 나타내기 때문에 남성 호르몬이라고 불립니다. 사춘기가 되면 난포자극호르몬(FSH)이 정자를 생산하도록, 황체형성호르몬(LH)이나 간질세포자극호르몬(ICSH)이 테스토스테론을 생산하도록 자극합니다. 테스토스테론은 일생동안 생산되며, 테스토스테론이 많이 분비되기 시작하면 목소리가 굵어지고 체모가 증가하며 근육량과 골격량이 증가하는 등 남성의 2차 성징이 나타나게 됩니다.
뇌의 성 중추에 작용하여 성적 생각과 행동을 조절하고, 음경, 고환, 전립선, 정낭 등 성기능의 전 과정에 관여합니다. 성적 욕구와 뇌의 반응에 관여하여 발기할 수 있게 하며, 여성에게서도 테스토스테론은 성욕에 관여하게 됩니다.

남성호르몬이 감소하면 근육량, 근력이 떨어져 물렁물렁한 몸이 되며 복부비만이 심해지며, 팔, 다리가 가늘어지고 배가 나온 체형이 됩니다. 작은 움직임에도 쉽게 지치며 우울감, 성기능 감소를 겪을 수 있습니다. 그리고 비만, 당뇨병, 고지혈증, 고혈압 등의 대사증후군이 생길 수 있습니다. 남성호르몬이 부족한 경우 남성호르몬을 보충하기도 하는데, 이는 의사와 반드시 상의 후 진행해야 합니다. 적절하고 안전하게 사용되는 테스토스테론의 보충요법은 남성 노화에 탁월한 기능을 할 수 있습니다.

남성호르몬 수치가 정상인 경우 남성호르몬 주사를 맞게 되면 많은 부작용이 나타날 수 있는데, 고환이 위축되며, 심혈관계질환의 발생 위험을 올라가고, 전립선암이 발생할 수 있습니다. 그리고 외부적인 테스토스테론의 주입으로 몸 안에서 자연적인 호르몬 생성 능력이 약화되어 정자와 정액량이 감소하며, 전립선이 커지게 됩니다.

남성호르몬 치료를 시작하기 전에 직장 수지 검사를 통하여 전립선을 검사하며, 전립선 특이항원(PSA), 혈색소, 헤마토크릿, 지질 등의 혈액검사가 선행되어야 합니다.